Nimi |
Darunavir |
Sünonüümid |
TMC-114; darunaviir; (3R, 3aS, 6aR) -heksahüdrofuro [2,3-b] furaan-3-üül ((2S, 3R) -4- (4-amino-N-isobutüülfenüülsulfoonamido) -3-hüdroksü- 1-fenüülbutaan-2-üül) karbamaat |
Molekulaarne valem |
C27H37N3O7S |
Molekulmass |
547.66400 |
CASi number |
206361-99-1 |
puhtus |
≥98% |
Säilitustingimused |
Hoida pimedas kohas, suletud kuivas kohas, hoida sügavkülmas, alla -20 ° C |
RakendusDarunaviir (kaubamärk Prezista, varem tuntud kui TMC114)(CASi nr:206361-99-1) on proteaasi inhibeeriv ravim, mida kasutatakse HIV -nakkuse raviks. Darunaviir on OARAC-i soovitatud ravivõimalus varem ravi mittesaanud ja varem kogenud täiskasvanutele ja noorukitele.
Darunaviir on teise põlvkonna proteaasi inhibiitor (PI), mis on loodud spetsiaalselt selle klassi olderaagentide, näiteks indinaviiri, probleemide lahendamiseks. Varastel PI -del on sageli tõsised kõrvalmõjud ja ravimitoksilisus, nad vajavad suuri terapeutilisi annuseid, on kulukad ja nende valmistamine on häiriv ja vastuvõtlikud ravimresistentsete mutatsioonide suhtes. Sellised mutatsioonid võivad areneda juba üheaastase kasutamise järel ja muuta ravimid tõhusalt kasutuks.
Darunaviir loodi tugevaks interaktsiooniks paljude HIV tüvede proteaasensüümiga, sealhulgas mitmete resistentsete mutatsioonidega PI-dega patsientide tüvedega.
See on Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite loendis, mis on kõige olulisemad ravimid, mida on vaja tervishoiusüsteemis. Farmaatsiaettevõtte Tibotec välja töötatud darunaviir on saanud nime keemiaprofessori Arun K. Ghoshi järgi, kes avastas selle molekuli Chicagos Illinoisi ülikoolis. Toidu- ja ravimiamet (FDA) kiitis selle heaks 23. juunil 2006. Darunaviir sai oma vabastamise ajal tähelepanu, kuna see kujutab endast ravivõimalust inimestele, kes on ravivastuse suhtes resistentsed. Patsientide kaitserühmad survestasid arendajat Tiboteci mitte järgima varasemat suundumust, mille kohaselt hakati uusi ravimeid müüma sama klassi olemasolevatest ravimitest kõrgema hinnaga. Darunaviiri hind oli vastavuses teiste juba kasutusel olevate tavaliste PI-dega, näiteks fikseeritud annusega kombineeritud ravimiga lopinaviir/ritonaviir. Ravim maksab ühe aasta tarne umbes 9000 dollarit.